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陈清奇的药学著作

Qingqi Chen’s Book

    

《抗癌药物分子库》

 

陈清奇 编著

 

总页数:699。总字数:1063K。科学出版社(2009.10)。书号:ISBN: 9787030264473

 

本书是全球首部研究抗癌药物分子库的专业工具 书,全书根据抗癌药物作用机制归类,系统地介绍了人类历史上已知的抗癌化合物,包括世界各国已经获准上市的抗癌药物,正在临床研究中的抗癌候选药物,正在 临床前研完阶段的抗癌化合物、人类历史上曾经投入大量人力物力和资金进行过临床试验但未被批准的抗癌药物每节编排的具体内容顺序为背景知识简介,重要化合 物简介,抗癌药物分子库选录和参考文献全书介绍抗癌药物分子库约150个抗癌化合物约4000个,引用的研究论文超过7000篇,每类药物均附有参考文献 供读者参考。

 

 

 《抗癌药物分子库》

Anticancer Small Molecular Libraries

 

 

 

陈清奇 编著

 

 

科学出版社

 

 



内容简介

 本书是全球首部研究抗癌药物分子库的专业工具书,集人类抗癌化合物知识之大全。全书根据抗癌药物作用机制归类,系统地介绍了人类历史上已知的抗癌化合物,包括世界各国已经获准上市的抗癌药物、正在临床研究中的抗癌候选药物、正在临床前研究阶段的抗癌化合物、人类历史上曾经投入大量人力物力和资金进行过临床试验但未被获准的抗癌药物。每小节编排的具体内容顺序为:背景知识简介、重要化合物简介、抗癌药物分子库选录、参考文献。全书介绍的抗癌药物分子库约150个、抗癌化合物约4000个,引用的研究论文超过7000篇。本书是从事新药特别是抗癌新药研究的必备工具书。

 


作者简介

 陈清奇,男,1963年生于湖南省安仁县, 1979年毕业于湖南省安仁县第一中学并考上湖南省郴州师范专科学校化学科。1982年毕业后被分配到湖南安仁县任中学老师。1985年考入延边大学化学系有机化学专业研究生班,1987年毕业后到北京市食品工业研究所工作。1990年考入北京大学化学系攻读有机化学专业博士研究生,师从金声教授和马金石教授,从事天然产物的精细化学合成和生物活性研究,于1993年毕业,获理学博士学位。在1993 2000年,陈清奇先后在奥地利Johannes-Kepler University Linz, 美国The University of Nevada Reno,加拿大The University of British Columbia从事博士后工作,研究领域和研究方向为新药研发、药物化学和药物化学合成工艺。从2000年起,陈清奇先后在美国数家生物医药高科技公司从事科研和管理工作,历任高级科学家、课题负责人、项目经理、研究室主任、副总裁、总裁等职务。陈清奇目前旅居美国北卡州教堂山市(Chapel Hill, North Carolina, USA),担任美国MedKoo Biosciences 公司的总裁和首席执行官,同时兼任中国华南师大客座教授和美国数家生物制药高科技公司的科学顾问。陈清奇曾于2000年入选为中国科学院百人计划教授和博士生导师。

陈清奇的主要专业成果包括:(1)参与研发的新药中已有3种成功地获FDA和全球主要国家批准上市;(2)参与研发的候选药物中已有4种进入了临床试验;(3)是6项发明专利的主要发明人;(4)发表了近90篇的科学论文;(5)出版了多部药学著作,总字数超过600万:《抗癌新药研究指南》;《新药化学全合成手册19992007》;《小分子药物的生产制造与化学全合成路线手册》;《美国抗癌药物化学合成速查》;《美国药品专利研究指南》;《抗癌药物分子库》。

 


前言

癌症正在成为严重威胁人类生命安全的无情杀手和阻碍社会经济发展的绊脚石。癌症也成了各国政府事务和人类日常生活中不可回避,也无法阻止的重大社会问题之一。国外权威机构的统计数据显示,2008年全球癌症患者总数总数已超过7000万;当年新增癌症病例为1200万;当年因癌症死亡人数已突破700万。癌症目前已成人类生命的第2大杀手,仅位居心血管疾病之后。虽然我们目前正在处在生物技术和医药科技飞速发展的年代,但人类对癌症治疗并没有取得突破性进展。我们对很多类型的癌症,特别是对处于晚期的癌症仍然无能为力,很多情况下我们只能采用所谓的“姑息疗法”,只能非常有限地延长患者的生存期。因此世界卫生组织(WHO)官员预测,到2010年癌症将超越心血管病,成为人类的第一大杀手。目前全球因癌症死亡的人数占当年死亡总数的25%。美国人一生患癌症的几率为1:男性约为50%, 女性约为33%55岁以上人群患癌比例为77%。由于癌症患者的总数快速攀升,因癌症引发的社会问题越来越多,并逐步成为拖累社会经济发展的负担。例如,2007年美国因癌症造成的总花费12190亿美元,其中直接的医疗费用为890亿美元。不难想象,在这些枯燥数据的背后,隐藏的是一幕幕心肝寸断的人间悲剧和一场场触目惊心的生死别离。

癌症的普遍存在、癌症患者的快速增加、癌症对社会经济的影响和对人类生活品质的危害等事实极大地刺激了人类对抗癌新药的期盼和渴望,也快速推动了人类对抗癌新药的研究步伐。据报道,目前全球抗癌药物市场年增长率为15%,大大超过其他类别药物的增长率。例如全球抗癌药物销售总额2004年仅为240亿美元,2008年则快速攀升为480亿美元,预计2009年将为550亿美元,到2012年将超过 800亿美元。全球正在临床试验中的抗癌药物2006年为650种,2008年为750种,2009年为861种,每年新增品种数量明显上升。然而这些经过千辛万苦筛选出来的已经进入临床试验的候选药物,最终只有极少数能成功获准上市并应用于临床治疗癌症。过去的统计数据表明,要研发1个被获准上市的新分子实体药,科学家平均需要筛选7500个新化合物,历时12年、所需资金约为14亿美元。每5个进入临床1期试验的候选药物,只有1个有被获准上市的机会。因此把新药研发过程中的风险和难度比作大海捞针,其实并不为过。虽然过去30多年来,全球科学家不断推出新理论、新方法、新的半经验规则和经验规则,希望用来指导抗癌新药的发现和发明。但总体来讲,这些理论和规则有很大的局限性、有待于进一步完善。人类目前尚不能像建筑师那样,通过设计图纸再建造房子的方式,来开发新药。很多著名科学家都不得不承认,新药的成功在很大程度上来自于科研人员的运气和偶然发现。

虽然发明具有创新型化学结构的新药难度很大,风险很高,但通过模仿现有药物的化学结构来发明新药则相对容易。事实上,回顾人类新药研发的历史,我们不难看出,科学家经常通过模仿和优化已有药物或天然产物的化学结构来发明第2代和第3代类似药物。这类药物有时被称为“Me-Too 药物。例如,已获准上市的抗癌药物中,含有氮芥基团的烷基化抗癌药物就有20多个、以嘧啶为母体环的抗癌药物有18个、以嘌呤为母体环的抗癌药物有9个,以蒽醌为母体环的抗癌药物有8个。科学家通过对已有药物的化学结构进行统计学分析发现:已批准的小分子药物中有15%含有相同或相似的母体化学结构 ;30%含有相同或相似的化学结构片段 ;42%的药物分子化学结构来源于天然产物;60%的抗癌和抗病毒的药物分子源自于天然产物。 由此可见,药物分子的活性与化学结构存在某种必然的联系,人类科学的进步、知识和经验的积累使科学家有限地认识和掌握了抗癌活性和化学结构的关系。通过巧妙和有效地利用这种经验规则,科学家成功地研发出了多种新药。然而,我们也清醒地看到,目前人类尚不能精确地理解药物的构效关系,科学家很难事先只依据药物的化学结构而准确地预测药物的生物活性。所以在今后相当长一段时间内,人类在发明和寻找新药,仍然要靠经验和半经验规则来帮忙,这就意味着科学家必须设计、合成、并筛选大量化合物才有可能成功地发现所需要的药物。而这些化合物又可依据其化学结构的相似性,或者依据其作用机制的相似性来归类,每个类别的分子又被称为分子库化合物库(对应的英文为molecular library)。通过分子库技术或方法来发明新药起源于50多年前,但其快速发展和走向成熟则是近10多年的事情。如前所述,每研发成功1个上市新药,科学家平均需要筛选7500个化合物。按目前每年进入临床试验的新增抗癌候选药100个计算,全球制药工业对抗癌新化合物的需求总数每年将超过75万个。可见未来抗癌新药研发领域对抗癌新化合物的需求将会非常巨大。本书就是为了满足制药工业对抗癌药物分子库的迫切需要而编写的。

限于篇幅,本书在编写内容上,不打算系统和详细地介绍抗癌理论、抗癌药物的药理和毒理,因为目前国内外医学界已出版了很多这方面的优秀专业著作。本书的核心为抗癌化合物库,所有内容都是围绕这一核心而展开的。全书以抗癌药物的作用机制为主轴和框架,将抗癌化合物分门别类地填充到这些框架之中。所以本书更像是一本抗癌化合物手册。

编写科学专业书是劳心又劳力而且经济回报极低的苦差事,光靠自己的信念和毅力是很难支撑下去的。因此,我要借此机会特别感谢我家人, 没有他们的关心、支持、理解和鼓励, 我不可能在过去的几年能够夜以继日地花上数千小时来编写本书。此外,我还要感谢我的众多朋友,他们无私的帮助、热情的鼓励和真挚的友谊是我困境中没有放弃写作本书的动力之一。这些朋友包括:陈新、陈玉琛、赵平、赵胜利、苗培、周文能、陈清林、赵云清、杨定桥等。

虽然笔者竭尽全力希望把本书编写得尽善至美, 但限于知识水平, 加之时间仓促, 书中遗漏、不足、甚至错误和荒谬之处在所难免, 恳请同行和读者批评指正。

 

 

陈清奇 博士

200910月于美国北卡罗纳州教堂山市

(Chapel Hill, North Carolina, USA)



使用说明

1. 本书的读者对象:

如果下列任何一条适合于您,本书将对您有参考价值:

(1)    您是正在从事抗癌药物基础研究和临床研究的科研、生产、管理和教学人员;

(2)    您正在从事一种抗癌新药的研究,但您还想知道:(a)与您的新药抗癌机制相似的已知抗癌分子还有哪些?(b)与您的新药化学结构相似的已知抗癌分子还有哪些?(c)同类型的抗癌化合物中那些已经获准上市?那些正在临床试验之中?那些正在临床前试验阶段之中?(d)同类化合物中有哪些曾在临床试验中失败了,您希望从中吸取教训并避免重蹈覆辙。

3  您是药物化学专业的科研和教学人员,包括该专业的高年级学生、硕士生、博士生、博士后等;或者您是生物制药、生物有机、有机合成专业的科研和教学人员,包括该专业的高年级学生、硕士生、博士生、博士后等。

4)  您是医药科技情报人员、政府相关部门的管理人员、制药企业的决策人员,而且您非常关心国际上抗癌新药研究开发领域中的最新发展动态和发展趋势,并想了解全球同行竞争对手情况。

5)  您是从事药物合作研发组织(Collaboration  Research Organization, CRO)业务的科研和管理人员,希望了解新的潜在客户,并希望开拓新的业务领域。

 

2. 本书的目的和意义:

本书的目的在于向读者系统介绍抗癌药物分子库的基本知识。本书的学术价值和使用价值主要表现在以下几个方面:(1)可帮助专业人员在短时间内很快了解到具有抗癌化合物的化学结构和抗癌作用机制之间的关系;(2)方便专业人员快速查阅抗癌机制相似或化学结构相似的抗癌药物分子库,并为他们深入研究某些特定类别的抗癌药物提供入门性指导;(3)科学家可通过本书抗癌药物分子库直接获得抗癌化合物构效关系的一手信息,有利于他们设计、筛选和寻找高效、低毒、具有靶向选择性的新型抗癌药物;(4)可以帮助科学家及时了解国际上的同类产品的发展动态和发展趋势、最前沿的技术和方法、最先进的理论和学说;(5)帮助制药企业的高层管理人员和政府制定医药发展战略的决策者准确地了解国际同行竞争对手、做出正确的战略决策、少走弯路、避免风险、减少损失。(6)本书将为CROCollaboration  Research Organization, 即合作研发组织)公司提供第一手材料,为他们开拓新的业务领域提供有用信息

 

3. 本书的覆盖范围:

本书所选的抗癌药物主要由如下几个方面组成:(1)全球已经获准上市的抗癌药物;(2)全球正在临床研究之中的抗癌候选药物;(3)人类历史上曾经进行过临床试验,但没有被获准上市的抗癌药物;(4)全球制药公司目前正在临床前试验阶段的抗癌化合物;(5)全球科研院所、高等院校和政府科研机构正在临床前研究之中的抗癌化合物。这部分化合物主要来源于目前国内外公认的权威学术刊物,包含最新发表的研究论文和综述文献,截止时间为20099月。

 

4.药物名称:

本书药物的英文名称采用国外政府药品监管部门批准的法定药物通用名,药物的中文名称采用国内法定的药物通用名,国内尚没有通用名称的,则提供参考译名,译名选择的依据主要参考是国家药典委员会的《中国药品通用名称命名原则》。有些药物目前尚处于早期研究阶段,尚没有通用名,为了使用方便,研发该药物的公司或组织一般会使用代号名。 在这种情况下,本书则使用药物代号名。药物通用名又称为药物的学名或国际非专有名称(international nonproprietary name,简称INN)是由各国政府规定的、国家药典或药品标准采用的法定药物名。药物的通用名主要是由新药研发机构提出申请,经政府相关管理部门或由政府授权的专业组织批准而产生的。对某一特定的药物分子,通用名是唯一的。通用名的命名有很多要求,如药物名的发音和书写形式不能与已有的药物名太相近以免造成混乱,不能暗示该药物的疗效,  但一定程度上可隐含或暗示药物分子的化学结构,但这一点并不是药物通用名命名所必须的。

 

药物名称后的有关缩写: 本书介绍的药物中,有些化合物名称中含有括号,括号内含有英文缩写,表示该化合物属于有关政府或组织已批准的药物名,为了便于读者理解,现将其全称列表如下:

INN:international non-proprietary name (国际非专有名)

USAN:United States Adopted Name (美国采用名)

BAN:British Approved Name (英国批准名)

DCF:Dénomination Commune Française (法国药物通用名)

DCIT:Denominazione Comune Italiana (意大利药物通用名)

ISO:International Organization for Standardization (国际标准组织,通常是指杀虫剂, Pesticides)

JAN:Japanese Accepted Name (日本接受名)

ANSI:American National Standards Institute (美国国家标准研究所)

BSI:British Standards Institution(英国标准研究所)

 

5. 化学结构:

本书中抗癌药物和候选药物的化学结构主要来源于:(1)美国国家医学图书馆PUBCHEM数据库;(2)美国国家医学图书馆CHEMIDPLUS数据库;(3)美国化学会Sci-Finder数据库;(5)有关该药物的研究论文或综述性文章;(6)研发该药物的公司的官方网页及该公司公开发表的研究报告、专利说明书、在各种专业学术会议中张贴的海报和会议摘要等。

 

6. 重要抗癌化合物简介

这部分主要简单介绍该药物的药物类别和作用机制(mechanism of action)。在药理学上,作用机制主要指该药物在体内可产生药理效应的生物化学作用过程。作用机制通常包含药物的靶向目标或作用靶点。这里所讲的靶向目标或作用靶点通常是酶,受体、某些致病基因、信号转录和转递过程、细胞周期进化中的某些关键环节等等。药物通过这些机制可影响某些与疾病相关的生物化学过程,从而达到治疗疾病的目的。

关于药物的作用机制,读者应该意识到,要完全搞清楚药物特别是新型药物的作用机制并不是一件很容易的事。这类科学研究往往要受到很多因素的制约,如医学的总体发展水平、研究方法与手段、时间和资金等。很显然,弄清楚药物的作用机制是药物研究中的重要环节,但这并不是决定药物是否成功被获准上市的先决条件。一个药物,只要能把病人医好、且不会产生明显的毒副作用,就是一个好药。这类药物可以在其作用机制没有被完全弄清楚的情况下获准上市。研究过往被获准上市的药物可以发现,并不是所有药物的作用机制都被搞清楚了。所以本书所介绍的作用机制是依据目前已有的各种信息综合而成的,可能有很大的时效性,随着时间的推移和研究的深入,本书中介绍的部分结论可能会被推翻。所以,我在书中多处使用词条作用机制可能为,主要是为了强调目前人类对该药物的作用机制了解是阶段性的、局限性的,还有待将来的研究结果去进一步完善。当然,正确的作用机制常常可以帮助科学家设计出更为有效、毒副作用更低、药代动力学性质更为优越的第二代、第三代药物。

 

7. 参考文献。

一个药物从临床前研究开始到最后成功进入市场所需平均时间为12年,有些药物的研发时间可能多达数十年,参与研发的科学家可能多达上百甚至上千。有关该药物的研究论文可能多达上千仍至上万。本书不打算把所有文献都列出,而是精选对读者最有使用价值的文献,主要集中下列几个方面:该药物的化学合成和配方制作、临床研究阶段性结果、药理毒理包括作用机制等。参考文献主要来源于美国国家医学图书馆的PUBMED免费数据库,其检索入门网页为:http://www.pubmed.orghttp://www.pubmed.com。读者可使用药物英文名称到该数据库中检索出最新的研究结果。参考文献所采用的格式以美国国家医学图书馆的PUBMED数据库中所使用的格式为准,同时兼顾科学出版社的文献格式要求。

 



目录:

 

1. 全球抗癌药物开发的现状和未来

1.1.  全球上市抗癌药物

1.2.  临床试验中的抗癌药物

1.3.  正在3期临床研究之中的抗癌新药

1.4.  已进入新药上市申请和审批阶段的抗癌新药

 

2. 抗代谢类抗癌药

2.1. 抗叶酸类 抗代谢药物

2.2. 嘌呤类抗代谢药物

2.3. 嘧啶类抗代谢药物

2.3.1. 嘧啶-2,4-二酮类 抗代谢药物

2.3.2. 嘧啶-2-二酮类 抗代谢药物

2.4.  胸苷酸合成酶抑制剂类抗代谢药物

2.5.  腺甙脱氨酶抑制剂类抗代谢药物

2.6.  核苷酸还原酶抑制剂类抗代谢药物

 

3.  靶向作用于DNA的抗癌药物

3.1.  DNA切割剂类抗癌药

3.2.  DNA烷基化交联剂类抗癌药

3.2.1. 氮芥类交联剂

3.2.1.1. 脂肪族氮芥类交联剂

3.2.1.2. 芳香族氮芥类交联剂

3.2.1.3. 磷酰胺氮芥类交联剂

3.2.1.4. 其他氮芥类交联剂

3.2.2.  氮杂环丙烷类 交联剂

3.2.3.  环氧类交联剂

3.2.4.  甲磺酸酯类 交联剂

3.2.5.  铂类 抗癌药

3.2.6.  环丙烷类交联剂

3.2.7.  亚硝基脲类交联剂

3.2.8.  靶向DNA序列交联剂类

3.3.   单一烷化剂抗癌药

3.3.1.甲基烷化剂类抗癌药

3.3.2.其他单一烷化剂类 抗癌药

3.4.    嵌入剂类抗癌药

3.4.1. 并四环抗生素类抗癌药

3.4.2.蒽环类抗癌药

3.5.    拓扑异构酶抑制剂抗癌药

3.5.1. 拓扑异构酶I抑制剂抗癌药

3.5.1.1喜树碱类抗癌药

3.5.1.2.雷贝卡霉素和吲哚咔唑类抗癌药

3.5.1.3. 萘邻二醌类抗癌药

3.5.2. 拓扑异构酶II 抑制剂抗癌药

3.5.2.1. 萘二甲酰亚胺基类抗癌药

3.5.2.2. 硫蒽醌类抗癌药

3.5.2.3. 吖啶类抗癌药

3.5.2.4. 鬼臼毒素类抗癌药

3.5.2.5. 玫瑰树碱类抗癌药

 

4. 微管抑制剂类和大环类抗癌药

4.1.长春花生物碱类微管抑制剂

4.2.紫杉烷类微管抑制剂

4.3.大环类抗癌药

4.3.1. 环内酯类抗癌药

4.3.1.1.十六员环内酯(埃博霉素类)抗癌药

4.3.1.2. 二十九员环内酯(雷帕霉素类)抗癌药

4.3.2. 环肽和环肽内酯类抗癌药

4.3.2.1.  十五员环肽(Cilengitide类)抗癌药

4.3.2.2.  十七员环肽(Exherin类)抗癌药

4.3.2.3.  十八员环肽(Somatostatin类)抗癌药

4.3.2.4.  十九员环酯肽(Kahalalide F类)抗癌药

4.3.2.5.二十员环肽(Lanreotide类)抗癌药

4.3.2.6.二十三员环肽内酯(Aplidine类)抗癌药

4.3.3. 其他大环类抗癌药

4.4. 小肽类微管抑制剂

4.4.1. 五肽类(Dolastatin 15类)微管抑制剂

4.4.2. 三肽类(Hemiasterlin类)微管抑制剂

4.5. 二稠环类微管抑制剂

4.6. 其他化学结构类微管抑制剂

4.6.1. 苯磺酰胺类微管抑制剂

4.6.2. 考布他丁A4类微管抑制剂

4.6.3. 二苯酮类微管抑制剂

4.6.4. 长碳链海洋天然产物类微管抑制剂

 

5. 蛋白和蛋白激酶抑制剂类抗癌药

5.1.  BCR-ABL抑制剂

5.2.  EGFRVEGFRPDGFR抑制剂

5.2.1.  喹唑啉类激酶抑制剂

5.2.1.1. 苯胺基喹唑啉类激酶抑制剂

5.2.1.2. 其他喹唑啉类激酶抑制剂

5.2.2.其他二稠环类激酶抑制剂

5.2.2.1.  吲唑(indazole)类激酶抑制剂

5.2.2.2.  吡三嗪(pyrrolotriazine)类激酶抑制剂

5.2.2.3.  喹啉(quinoline)类激酶抑制剂

5.2.2.4.  吲哚-2-酮(indolin-2-one)类激酶抑制剂

5.2.2.5.  苯并咪唑(benzoimidazole)类激酶抑制剂

5.2.2.6.  其他化学结构的二稠环类激酶抑制剂

5.2.3. 非稠环类激酶抑制剂

5.2.3.1. 姜黄素类激酶抑制剂

5.2.3.2. 查尔酮类激酶抑制剂

5.2.3.3. 其他化学结构类激酶抑制剂

5.3.  奥罗拉激酶(Aurora kinase)抑制剂

5.4.  保罗样激酶(Polo-like kinase ) 抑制剂

5.5.   c-MET抑制剂

5.6. 多靶点激酶抑制剂

5.5.1. 苯胺嘧啶类激酶抑制剂

5.5.2. 二苯基脲类激酶抑制剂

5.5.3. 其他化学结构类激酶抑制剂

 

6.  新型抑制剂类抗癌药

6.1.  RAS抑制剂和MEK抑制剂

6.2.  法尼基(farnesyl)转移酶抑制剂

6.3.  CDK抑制剂

6.4.  蛋白酶体(proteasome)抑制剂

6.5.  mTOR抑制剂

6.6.  MMP抑制剂

6.7.  热休克(Heat Shock)蛋白抑制剂

6.8.  端粒酶(telomerase)抑制剂

6.9.  硫氧还蛋白还原酶(thioredoxin reductase)抑制剂

6.10. 磷酸肌醇-3激酶(PI3K)抑制剂

6.11. 纺锤体驱动蛋白(KSP)抑制剂

6.12. 肌苷单磷酸脱氢酶(IMPDH)抑制剂

6.13. 环氧化酶(cyclooxygenase)抑制剂

6.14. 组织缺氧(hypoxia)靶向药物

6.15. 生存因子(survivin)抑制剂

6.16. 组蛋白去乙酰化酶 (HDAC)抑制剂

6.17.STAT 3 抑制剂

6.18. BCL-2  抑制剂

6.19. 碳酸酐酶(carbonic anhydrase)抑制剂

6.20. 检查点(Checkpoint )抑制剂

6.21. FLT3 抑制剂

6.22. IGF-IR抑制剂

6.23. JNK  抑制剂

6.24. LTB4 受体拮抗剂
 

7.  激素类抗癌药

7.1  选择性雌激素受体调节剂(SERM

7.1.1.  三苯乙烯型选择性雌激素受体调节剂

7.1.2.  三苯乙烯的骨架改良型选择性雌激素受体调节剂

7.1.3.  甾体骨架型选择性雌激素受体调节剂

7.1.4.  其他类型选择性雌激素受体调节剂

7.2. 选择性孕酮受体调节剂(SPRM

7.3. 甾体磺酸酶(Steroid sulfatase)抑制剂

7.4. 芳香酶(aromatase)抑制剂

7.4.1. 非甾体芳香酶抑制剂

7.4.2. 甾体芳香酶抑制剂

7.5. LH-RH激动剂

7.6. LH-RH受体拮抗剂

7.6.1. 肽类LH-RH受体拮抗剂

7.6.2. 非肽类LH-RH受体拮抗剂。

7.7. 抗雄性激素

7.7.1. 甾体类抗雄性激素

7.7.2. 非甾体类抗雄性激素

7.8. 神经内分泌抑制剂

 

8. 其他靶向抗癌药物

8.1. 新生血管生成抑制剂

8.2. 血管干扰剂

8.3. 生物还原剂

8.3.1.  醌类生物还原剂

8.3.2.  N-氧化物生物还原剂

8.3.3.  硝基类生物还原剂

8.4. ADEPT 类药物

8.5. GDEPT (VDEPT)类药物

8.6. PDEPT类药物

8.7. 靶向释药的缀合物

8.7.1.  多柔比星缀合物

8.7.2.  紫杉醇缀合物

8.7.3.  喜树碱缀合物

8.7.4.  铂类缀合物

 

9.  用于癌症新疗法的药物

9.1.  光动力学疗法药物

9.2.  硼中子捕获疗法药物

9.3 . 表观遗传疗法药物

9.4.  抑制癌扩散类药物

9.5.  癌症耐药抑制剂

9.5.1. P-糖蛋白抑制剂

9.5.2. 聚腺苷二磷酸-核糖聚合酶(PARP)抑制剂

9.5.3.  MGMTAGTDNA-PK抑制剂

9.6.  放射增敏剂

9.7.  含砷抗癌药物

9.8.  癌症干细胞选择性抑制剂

 

10.癌症辅助疗法药物

10.1. 化疗和放疗止吐剂

10.1.1. 5-HT3实体拮抗剂类止吐药物

10.2.2. 神经激肽受体拮抗剂类止吐药物

10.2. 化疗和放疗保护剂

10.3. 癌症止痛剂

 

附录1:抗癌药物分子库索引

 

附录2: 抗癌化合物英文索引

 

附录3:中文索引

 

 

 

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Email: qqchen@gmail.com

 

 

 

 

 

 

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